Антиметаболиты. Азатиоприн (6-меркаптопурин) — антагонист пурина. Тормозит физиологическиий биосинтез пуриновых нуклеотидов. Встраиваясь в состав ДНК и РНК и в виде чужеродной части, нарушая их функцию, приводит к гибели клетки. Азатиоприн сильнее поражает Т-лимфоциты, чем В-лимфоциты, поэтому воздействует прежде всего на клеточные иммунные реакции.

Показания: трансплантация органов и тканей, аутоиммунные заболевания.
Дозы: при трансплантации органов азатиоприн назначают за 1—7 дней до операции в дозе 4 мг/кг. После операции препарат дают в той же дозе в течение 1—2 мес, затем дозу снижают до 2 мг/кг. При аутоиммунных заболеваниях препарат назначают в течение 2—3 мес в дозе 1,5—4 мг/кг в сутки (в 2—3 приема).
Противопоказания: кахексия, тяжелая анемия, лейкопения, тромбоци-топения, сердечная недостаточность, печеночная и(или) почечная недостаточность.
Побочные действия: общее угнетение костного мозга; вследствие торможения пролиферации слизистой оболочки — тошнота, рвота, анорексия, реже — холестатический гепатоз. Эрозии слизистой оболочки желудка и кишечника.
Метотрексат — антагонист фолиевой кислоты. Тормозит дигид-рофолатредуктазу, вследствие чего уменьшается образование тетрагид-рофолиевой кислоты, которая служит для переноса метиловых групп, снижается образование тимидина и пуриновых оснований, что приводит к нарушению функционирования и гибели клетки.
В-лимфоциты более чувствительны к воздействию метотрексата, чем Т-лимфоциты. Соответственно, в большей степени отмечается нарушение антителообразования, чем повреждение клеточных иммунных реакций.
Показания: трофобластическая болезнь, рак шейки матки и вульвы, рак легкого, саркомы костей и мягких тканей,злокачественные опухоли яичка и яичников, злокачественные лимфомы, острые лейкозы. Хорионэ-пителиома, рак молочной железы, рак верхних отделов ЖКТ, остеосаркома.
Дозы: в малых дозах (например, 5—15 мг 1 раз в неделю) метотрексат действует на клетки воспаления и представляет собой противовоспалительное средство, не особенно угнетающее иммунную систему. Для им-муносупрессивной терапии метотрексат используют в средних дозах — 0,1 мг/кг внутривенно.
Противопоказания: почечная и печеночная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, беременность.
Побочные действия: угнетение гемопоэза, тошнота, рвота, диарея, язвенное поражение слизистой оболочки ЖКТ, дерматит, алопеция, нарушение функции почек, печени, аменорея, аллергические реакции.